2024/09/01

開發藥物傳輸系統的重要性

藥物傳輸系統(Drug Delivery System, DDS)旨在通過精確控制藥物在體內的分佈，以實現最佳的治療效果。然而，傳統藥物傳輸系統存在一些問題，包括精確度不足、副作用較多、患者依從性低，以及治療過程中的疼痛和不適。為了解決這些問題，現代藥物傳輸技術的開發目的是實現更精確的藥物送達，從而提高藥效、降低所需劑量，並減少副作用。 

創新大分子藥物透皮穿膜技術的醫學突破

藥物開發專家黎世達教授，在全球藥物傳輸技術領域重要據點的加拿大英屬哥倫比亞大學(UBC)藥學院擔任奈米醫學和化學生物學教授，並主持UBC標靶藥物傳輸與奈米醫學實驗室。他專注於大分子藥物和核酸的藥物傳輸技術開發，並曾任美國藥學科學家協會(AAPS)標靶藥物交付和前藥(Prodrug)聚焦小組主席，獲得多項學術獎項。黎世達教授致力於利用先進工程技術，開發安全、有效且創新的療法，旨在改善無數人的生活並徹底改變醫療。 

隨著治療趨勢轉向胜肽、蛋白質等大分子藥物，以及基因療法和疫苗的核酸藥物，使用針劑治療能解決這些藥物在口服時常面臨胃酸分解、穿透細胞膜效果差和體內穩定性低等挑戰。然而，注射劑型使用不便外，對許多有針頭恐懼「恐針症(Trypanophobia)」的人更是避之唯恐不及。此外，針頭廢棄物的處理問題在當前強調ESG概念的背景下，也成為需要解決的課題。 

因此，黎世達教授指出，將注射劑型轉為口服使用已成為當前藥物傳輸技術的一大趨勢。然而，製作口服大分子藥物時，必須面對「肝臟首渡代謝效應(First-Pass Effect）」的挑戰。這意味著藥物在經過腸胃道吸收後，會首先進入肝臟，從而被肝臟中的酵素部分分解，導致藥效降低。因此，若將藥物改良為口服劑型，其劑量不可避免地需要大幅增加。例如，諾和諾德(Novo Nordisk)的明星藥物——口服類升糖素胜肽-1受體促效劑(GLP-1 RAs)Semaglutide，雖然推出了口服劑型(Rybelsus)，但口服的生物利用率不到1%，且需連續服用近一個月才會見效。此外，高劑量的使用亦可能引發噁心及嚴重腹瀉等副作用。 

為了解決此問題，黎世達實驗室選擇開發「口溶」劑型，並聚焦於市場上罕見的「大分子藥物透皮穿膜技術」。該技術利用配方中的特殊胜肽材料，能與口腔黏膜及其下層細胞結合，溫和地使多層細胞結構「暫時打開細胞間隙」，大分子藥物穿過後，細胞間隙迅速閉合。這使得大分子藥物能高效穿越黏膜屏障進入微血管，避免了經過腸胃道並被肝臟首渡代謝的風險。此外，藥物在口腔中的快速吸收也顯著減少了進入消化道的機會，從而有效提升藥效。相比口服劑型，由於能降低錠劑中的藥物劑量，這項技術有望提升藥物的價格競爭力。 

文獻參考:

https://news.gbimonthly.com/tw/magazine/article_show.php?num=69620&page=47